Hidroxilgyökfogó vegyületek hatásának vizsgálata a [18F]FDG radiogyógyszer stabilitására

Nyomtatóbarát változatNyomtatóbarát változat
Konferencia: 
2010/2011. tanév
Tagozat: 
Farmakológia, Gyógyszerésztudományok
Előadó szerző adatai
Név (format for foreign students: Last Name, First Name): 
Svidró Márk

Előadás adatai

Előadás címe: 
Hidroxilgyökfogó vegyületek hatásának vizsgálata a [18F]FDG radiogyógyszer stabilitására
Összefoglaló: 

A 2-[18F]Fluoro-2-dezoxi-D-glükóz (18F-FDG) a leggyakrabban használt radiogyógyszer, a tumor diagnosztikában alkalmazott képalkotó eljárás: a Pozitron Emissziós Tomográfia esetében. Nagy aktivitás koncentrációknál idővel csökken a készítmény radiokémiai tisztasága, ami a víz radiolízise során keletkezett aktív részecskék hatásával magyarázható. Munkánk során azt vizsgáltuk, milyen hatással vannak a szelektív OH• és hidratált elektron fogó anyagok a 18F-FDG stabilitására, valamint megvizsgáltuk a gyógyszer radiokémiai stabilitását olyan sók, B-vitaminok, szénhidrátok és aminosavak jelenlétében, amelyek hatékony hidroxilgyökfogó anyagok.
A minták aktivitás koncentrációja 2 GBq/ml, a stabilizátorok koncentrációja 50 mmol/l volt. A radiokémiai tisztaságot TLC módszerrel határoztuk meg. A TLC szilika gél 60 lapokat 95/5V/V% acetonitril/víz eluálószerrel fejlesztettük ki. A radiokémiai tisztaságot a csúcsok százalékos arányából határoztuk meg. Retenciós faktorok, szennyezők: 18F Rf=0, Acetil-18F-FDG Rf=0,65, hatóanyag: 18F-FDG Rf=0,45.
Először azt vizsgáltuk meg, milyen hatással vannak a szelektív OH• és hidratált elektron befogók a 18F-FDG stabilitására. Ezért kálium-nitráttal és ammónium-formiáttal kezeltük a mintákat. A KNO3 esetében, ami szelektív hidratált elektron befogó, megfigyeltük, hogy 210 perc eltelte után 95,35%-os volt a minta 18F-FDG aránya, míg a referencia minta radiokémiai tisztasága 94,70%-nak adódott. A formiáttal kezelt minta (szelektív hidroxilgyökfogó) 96,76%-os tisztaságú volt. Következésképpen, az OH• és a hidratált elektronok egyaránt előidézik a 18F-FDG bomlását. Ugyanakkor, ha a mintához a nitrát és a formiát 1:1 arányú keverékét adtuk, azt tapasztaltuk, hogy a nitrát és a formiát stabilitásra gyakorolt jótékony hatása nem adódott össze. Tehát a gyógyszer stabilizálásához érdemes olyan vegyületet választani, ami szelektív OH• befogó tulajdonságú. Továbbá azt tapasztaltuk, minél nagyobb a stabilizátor és az OH• között lejátszódó reakció sebességi állandója, annál erősebb stabilizáló hatást fejt ki. Ezeknek a paramétereknek eleget tett a glükóz, a tiamin és a metionin, amelyek kitűnő stabilizátoroknak bizonyultak.

1. témavezető adatai
Név: 
Jószai István
Intézet / Tanszék/ Klinika: 
Nukleáris Medicina Intézet

Támogatók: Támogatók: Az NTP-TDK-14-0007 számú, A Debreceni Egyetem ÁOK TDK tevékenység népszerűsítése helyi konferencia keretében, az NTP-TDK-14-0006 számú, A Debreceni Egyetem Népegészségügyi Karán folyó Tudományos Diákköri kutatások támogatása, NTP-HHTDK-15-0011-es A Debreceni Egyetem ÁOK TDK tevékenység népszerűsítése 2016. évi helyi konferencia keretében, valamint a NTP-HHTDK-15-0057-es számú, A Debreceni Egyetem Népegészségügyi Karán folyó Tudományos Diákköri kutatások támogatása című pályázatokhoz kapcsolódóan az Emberi Erőforrás Támogatáskezelő, az Emberi Erőforrások Minisztériuma, az Oktatáskutató és Fejlesztő Intézet és a Nemzeti Tehetség Program