Tudományos diákköri munkámat a DE OEC GYTK Gyógyszerészi Kémiai Tanszékén végeztem, ahol elődjének az MTA Antibiotikumkémiai Kutatócsoportnak is köszönhetően több évtizedes hagyományra visszatekintő kutatási téma a különböző hatásos antibiotikum-származékok előállítása.

A pályamunkámhoz tartozó vizsgálatok középpontjában az A-ristocetin szerepel, amely egy, a glycopeptid antibiotikumok csoportjába tartozó, jelenleg a klinikumban még nem alkalmazott potenciális gyógyszervegyület. Hátrányos tulajdonsága, hogy in vitro körülmények között thrombocyta-aggregációt vált ki, azonban az általunk használt, deglikozilezett származéka (az aglyco-ristocetin) ilyen tulajdonságot nem mutat. Az aglyco-ristocetint azonban az teszi leginkább érdekessé, hogy gyenge antibakteriális sajátságai mellett, a származék előzetes kezeléssel alkalmas eukarióta szövettenyészetek megvédésére számos humán patogén vírussal szemben, egyelőre még ismeretlen hatásmechanizmussal.

Célkitűzéseink között szerepelt az aglyco-ristocetin olyan kémiai módosítása, amely annak vírusellenes hatását nem csökkenti, esetleg tovább növeli, ha lehetséges, az eredeti A-ristocetinhez hasonló antibakteriális hatását helyreállítja, valamint amely az előállított félszintetikus származékokat alkalmassá teszi a későbbiekben a hatásmechanizmust felderítő vizsgálatok elvégzésére is.

A cél eléréséhez a kiindulási oligopeptid egyetlen szabad amino-csoportját módosítottuk, izoindol- és benzoizoindol-csoportokat alakítottunk ki. Ennek köszönhetően a vegyületek várhatóan fluoreszcens sajátságokkal rendelkeznek majd, tehát gerjesztés és az általa kiváltott fotoemisszió segítségével, megfelelő technikák alkalmazásával láthatóvá tehetik a célsejthez kötődött antibiotikum-molekulákat.

Ezen munka keretei között nyolc eltérő származékot szintetizáltunk és vizsgáltunk. Az így kapott anyagok amellett, hogy kiváló baktérium- és vírusellenes hatással rendelkeznek, az előzetes mérések alapján fluoreszcens aktivitást is mutatnak. Így további vizsgálatok során kulcsvegyületek lehetnek az aglyco-ristocetin származékok eddig teljesen ismeretlen antivirális, valamint újra megjelenő antibakteriális hatásmechanizmusának feltérképezésében.